十大安眠藥的排行

  中國報告大廳網訊，根據對十大安眠藥的排行了解，十大安眠藥的排行排名為阿普唑侖、咪達唑侖、地西泮、右佐匹克隆、雷美爾通、阿戈美拉汀、曲坐酮、帕羅西汀、文拉法辛和米氮平。以下是十大安眠藥的排行詳細名單。

  2020年國內重點城市公立醫院鎮靜安眠藥物市場規模達6.58億元，同比上一年增長了33.14%。據2021-2026年中國安眠藥行業競爭格局及投資風險分析報告指出，2021年1-3季度數據預測，2021年國內重點城市公立醫院鎮靜安眠藥物市場規模將達8.22億元，同比上一年增長24.89%。

  十大安眠藥的排行：阿普唑侖

  屬於中效的苯二氮䓬類藥物，主要用於睡眠淺、易醒和晨起需要保持頭腦清醒者。本品為新的BDZ類藥物，具有同地西泮相似的藥理作用，有抗焦慮、抗抑鬱、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉鬆弛等作用。其抗焦慮作用比地西泮強10倍,作用機制可能與腦內β-腎上腺素受體有關。本品口服吸收迅速而完全，1〜2小時即可達血藥峰濃度，血漿半衰期為12〜18小時，2〜3天血藥濃度達穩態。血漿蛋白結合率約為80%。吸收後分布於全身，並可透過胎盤屏障，乳汁中亦有藥物。經肝臟CYP3A酶系代謝為活性物質α-羥三唑安定,但濃度太低無臨床意義。最後自腎臟排出體外，體內蓄積量極少，停藥後清除快。

  十大安眠藥的排行：咪達唑侖

  半衰期較短，主要用於入睡困難和醒後難以入睡。咪達唑侖具有典型的苯二氮䓬類藥理活性，可產生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉鬆弛作用。肌內注射或靜脈注射後，可產生短暫的順行性記憶缺失，使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發生的事情。本品作用特點為起效快而持續時間短。服藥後可縮短入睡時間(一般自服藥到入睡只需20分鐘)，延長總睡眠時間，而對快波睡眠(REM)無影響，次晨醒後，患者可感到精力充沛、輕鬆愉快。無耐藥性和戒斷症狀或反跳。毒性小，安全範圍大。咪達唑侖口服與肌內注射均吸收迅速而完全，可分布於全身，分布容積為1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容積會增加2〜3倍，肥胖患者也會增加。本品的血漿蛋白結合率為97%，經肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活，最後自腎臟排出。血漿濃度可分為兩個時相,分布時相為10分鐘，消除時相t1/2為1.5〜2.5小時，充血性心力衰竭的患者t1/2可延長2〜3倍。長期用藥無蓄積作用，藥動學數據及代謝保持不變。

  十大安眠藥的排行：地西泮

  主要用於早醒，起效較慢。臨床上用於治療：① 焦慮症及各種功能性神經症。② 失眠，尤對焦慮性失眠療效極佳。③ 癲癇：可與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，控制癲癇持續狀態時應靜脈注射。④ 各種原因引起的驚厥，如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。⑤ 腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。⑥ 其他：偏頭痛、肌緊張性頭痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痙攣、驚恐症、酒精戒斷綜合徵，還可治療家族性、老年性和特發性震顫，可用於麻醉前給藥。

  十大安眠藥的排行：右佐匹克隆

  具有起效快，消退也快，長期使用無明顯不良反應。與其他催眠藥物一樣，右佐匹克隆有中樞抑制作用。由於快速起效，右佐匹克隆應僅在上床準備睡覺前服用或已經上床但睡眠困難時服用。在服用該藥物後及第二天，患者應小心從事包括需要完全警覺或行為協調等危險性的工作(例如，操作儀器或開車)。與其他催眠藥物一樣，右佐匹克隆與其他精神科藥物、抗驚厥藥物、抗組胺藥物、乙醇和其它產生CNS抑制作用的藥物合用可能產生額外的CNS抑制作用。右佐匹克隆不可與酒精同服。由於可能產生的相加作用，右佐匹克隆與其他CNS抑制劑舍用應進行劑量的調整。

  十大安眠藥的排行：雷美爾通

  可縮短睡眠周期、提高睡眠效率、增加總睡眠時間。本品為褪黑激素受體激動劑，與褪黑激素MT1和MT2受體有較高的親和力，對MT1和MT2受體呈特異性完全激動作用，而不與MT3受體作用。此外，它不與GABA受體複合物等神經遞質受體結合，在一定的範圍內也不干擾多數酶的活性，因此，能避免與GABA藥物相關的注意力分散(可能導致車禍、跌倒骨折等)以及藥物成癮和依賴性。其主要代謝物M一Ⅱ的總量是母體的20一100倍，但活性較低，與MT1和MT2受體的親和力分別約為母體的1/5和1/10。與原形藥物相比，其藥理活性降低約17—25倍。本品其他代謝物無活性。

  十大安眠藥的排行：阿戈美拉汀

  具有抗抑鬱和催眠雙重作用，能夠改善抑鬱相關的失眠。抑鬱症患者經常存在入睡困難、早醒或睡眠節律的改變，多導睡眠圖常表現為慢波睡眠(SWS)減少、快速眼動睡眠(REM)密度增加或潛伏期減少、δ睡眠比例下降等。多數抗抑鬱藥物如三環類抗抑鬱藥(TCA)、選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)等對REM有調節作用，但對非REM睡眠尤其是SWS效果較差。具有5-HT2受體阻斷作用的某些藥物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促進睡眠與改善睡眠持續性的作用，但其阻斷作用可造成宿睡、白天睏倦等。阿戈美拉汀具有獨特的藥理機制即調節睡眠覺醒周期，因而可在晚間調節患者的睡眠結構，增進睡眠 。

  十大安眠藥的排行：曲坐酮

  具有鎮靜作用，用於治療失眠和催眠藥物停藥後的失眠反彈。曲唑酮是四環類非典型抗抑鬱藥，能選擇性地拮抗5-羥色胺的再攝取，並有微弱的阻止去甲腎上腺素再攝取的作用，但對多巴胺、組胺和乙醯膽鹼無作用，亦不抑制腦內單胺氧化酶抑制劑的活性。此外，本品還對5-HT2A受體或5-HT2C受體具有拮抗作用。位於突觸前膜的5-HT2受體屬於自身受體，對5-HT的釋放起負反饋調節作用;本品還通過抑制負反饋調節，增加5-HT的釋放，達到抗抑鬱的作用。本品還具有中樞鎮靜作用和輕微的肌肉鬆弛作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用，可改善睡眠，顯著縮短抑鬱症患者入睡潛伏期，延長整體睡眠時間，提高睡眠質量。

  十大安眠藥的排行：帕羅西汀

  主要通過治療抑鬱和焦慮障礙而改善失眠。本品是一種苯基哌啶衍生物，是SSRI,可選擇性地抑制5-HT轉運體，阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取， 延長和增加5-HT的作用，從而產生抗抑鬱作用。常用劑量時，除微弱地抑制NA和DA的再攝取外，對其他遞質無明顯影響。口服後可完全吸收，生物利用度50%，食物或藥物均不影響其吸收。有首關效應。血漿半衰期為24小時，老年人半衰期會延長。血漿蛋白結合率為95%。可分布於全身各組織與器官，亦可通過乳腺分泌。主要經肝臟代謝，生成尿苷酸化合物，其中部分代謝經CYP2D6介導。最後經腎臟排出體外，小部分經膽汁分泌從糞便排出。

  十大安眠藥的排行：文拉法辛

  屬於選擇性5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑。文拉法辛為苯乙胺衍生物，是二環類非典型抗抑鬱藥。本品及其活性代謝物O-去甲基文法拉辛能有效低拮抗5-HT和NA的再攝取，對DA的再攝取也有一定的作用，具有抗抑鬱作用。鎮靜作用較弱。口服吸收良好，進食不影響藥物的吸收。在肝臟內廣泛代謝，主要代謝產物是ODV，並主要通過腎臟排泄，亦可從乳汁中泌出。

  十大安眠藥的排行：米氮平

  能夠緩解失眠症狀。米氮平為作用於中樞突觸前α2受體拮抗藥，增強腎上腺素能的神經傳導。通過與中樞5-羥色胺(5-HT2，5-HT3)受體相互作用起調節5-HT的功能。米氮平兩種旋光對映體都具有抗抑鬱活性，左旋體阻斷α2受體和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平有鎮靜作用，有較好的耐受性，幾乎無抗膽鹼作用，其治療劑量對心血管系統無影響。

  國內臨床常用於鎮靜安眠的治療藥物是：第一代品種巴比妥類，第二代苯二氮類，第三代非苯二氮類，以及環吡咯酮類催眠藥物。目前尚沒有哪一種鎮靜藥物絕對優於其他藥物。2021版《國家基本醫保目錄》收載的催眠、鎮靜藥物有10個化學製劑，此外抗焦慮有7個化學製劑。進入醫院市場使用的相關藥物有20多個品種。

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