植物源殺蟲劑的開發利用現狀以及其前景展望

　　現在越來越重視有關合理利用生態的新方法來有效控制害蟲的研究，開發對有害生物高效、對非靶標生物安全、易分解且分解產物對環境無損害的生物農藥是目前的熱點，從生物中提取、分離新的天然活性化合物是開發新農藥的重要途徑。「植物源農藥」實際上就是利用天然中草藥經過篩選配方而研製成的一種「生物農藥」，與環境和諧度高。其主要特點為：(1)植物源農藥對人畜安全；(2)在自然環境下易分解，殘留量低；(3)是天然的混配復劑，對害蟲有拒食、忌避、抑制生長發育、控制種群等作用，害蟲不易產生抗性。它的優勢在於既能調節農作物的生長發育，防治病蟲害，又沒有化學農藥的諸多副作用。本文就植物源殺蟲劑的研究概況作簡要綜述，通過分析其優、缺點來展望其發展前景。

　　一、研究現狀

　　1.殺蟲植物資源研究

　　地球上植物農藥十分豐富。《中國有毒植物》一書列入有毒植物1300多種，其中許多種類具有殺蟲(菌)作用或已被作為植物源農藥利用。據1958年中國南方各省統計，被利用的植物農藥達411種。《中國土農藥志》一書共記述植物性農藥220種，並定出了學名。據調查統計，中國作為農藥的植物主要集中於楝科、菊科、豆科、衛矛科和大戟科等30多科以上。

　　(1)楝科植物楝科植物約52屬1400種，中國約有15屬64種。楝科植物殺蟲劑應用較早，其中印楝(Azadirachtaindica)、川楝(Meliatoosendan)和苦楝(Meliaazedacach)是該科中主要的殺蟲植物。印楝是世界上公認的理想殺蟲植物，其活性成分主要分布在種核和葉中。從其種子中已分離、鑑定出數十種檸檬素類化合物，其中最主要的活性成分是一種四環三萜類化合物——印楝素。其作用機制主要是擾亂昆蟲內分泌系統，影響促前胸腺激素(PTTH)的合成與釋放，減低前胸腺對PTTH的感應而造成20-羥基蛻皮酮合成、分泌的不足，致使昆蟲變態、發育受阻。自美國Vikwood公司最早開發出以印楝種核為原料的殺蟲劑馬格樂後，至今全世界已有近20個國家建立了印楝農藥生產廠，並已有十幾個產品投放市場，用於防治8目400餘種害蟲。在對藥劑的速效性進行了深入研究後，發現印楝素乳油在環境保護和降低農藥殘留方面，具有化學合成農藥無法代替的作用。

　　(2)除蟲菊除蟲菊是一種多年生草本菊科植物，是目前世界上唯一大規模集約化種植的殺蟲植物，是一種不污染環境、對人畜安全無害、能迅速殺滅害蟲而不易產生抗藥性、無殘留的高效天然殺蟲劑。用其提取的天然菊酯油是生產高效低毒無公害生物農藥和衛生殺蟲劑的主要原料。

　　(3)魚藤魚藤主要殺蟲成分是魚藤酮(Rotenone)，對昆蟲高毒而對人畜安全，它通過抑制昆蟲體內還原型輔酶Ⅰ、脫氫酶(NAD+輔酶Ⅰ)與輔酶Q之間的生化過程來殺滅害蟲，故害蟲不易產生抗性。黃瑞論等(1956)試驗得出「魚藤酮對蚜蟲的防治效能，比任何已知藥劑大」的結論。魚藤酮對煙蚜、小地老虎、煙盲蝽、煙薊馬等多種害蟲有強力觸殺作用，美中不足的是魚藤酮易光解氧化，在作物上殘留時間短。此外，還有一些研究報導，魚藤根有效成分對植物的生長有刺激作用。

　　(4)衛矛科植物衛矛科植物約有30屬450種，中國有12屬200種以上。該科植物的殺蟲有效成分為二氫沉香呋喃類化合物。雷公藤和苦皮藤是該科中重要的殺蟲植物。雷公藤(Tripteryiumwilfordii)的殺蟲有效成分主要為wilfordine、wilforgine、wilfortrine、wiforzine及雷公藤鹼，多存在於根皮之中。雷公藤對多種害蟲具有胃毒、拒食、抑制生長發育和忌避產卵等殺蟲活性，且藥效快，為其它一般植物性殺蟲劑所不及。苦皮藤(Celastrusangulatus)的殺蟲活性物質主要分布於根皮中，其次分布於葉中。苦皮藤對小菜蛾、粘蟲、黃守瓜等多種害蟲具有較好的防效。

　　(5)杜鵑花科植物杜鵑花科植物約50屬1300餘種，中國有14屬700種。該科植物黃杜鵑(Rhodendronmolle)在中國作為殺蟲植物使用的歷史較早。黃杜鵑(又稱鬧羊花)中有3種活性較高的物質：鬧羊花素-Ⅲ(簡稱R-Ⅲ)、Kalmanol和Grayanotoxin-Ⅲ，其中以R-Ⅲ為主要殺蟲有效成分。R-Ⅲ屬於四環三萜類化合物，在黃杜鵑的花、嫩葉、根、莖不同部位含量各異，以花中含量最高(0.20%)。鬧羊花毒素對昆蟲有觸殺、胃毒和熏蒸作用。用黃杜鵑可加工製作黃杜鵑粉劑和黃杜鵑水劑兩種植物農藥，可用於防治葉蟬、稻飛虱、薊馬、蚜蟲、黃守瓜、盲蝽象、地老虎等害蟲。

　　除上述植物外，近10多年來國內工作者還對瑞香科植物、柏科植物、黃花蒿、竹、夾竹桃、豆薯(地瓜、涼薯)、百部、毒藜、大黃、藜蘆、苦參、銀杏、番茄、苦木、白頭翁、黃芩、辣椒等植物的殺蟲活性進行了相關的研究和報導。

　　2.活性成分

　　植物源農藥的活性成分多種多樣，從成分的化學分類角度看，幾乎涵蓋所有成分類別，主要包括：(1)生物鹼：生物鹼作為植物源農藥的有效成分最為重要，如菸鹼、苦參鹼、藜蘆鹼、雷公藤鹼等。(2)胺基酸、蛋白質類：如甘氨酸、天門冬氨酸、鹼性蛋白、蛋白質類似物等。(3)萜類與揮髮油(精油)：除蟲菊酯，雷公藤素甲、乙，雷公藤酮，香茅醛，檸檬醛，樟腦等。(4)三萜類與甾體類化合物：如川楝素、海蔥糖苷等。(5)其它：糖甙類有異硫氰酸酯甙、硫甙芥子甙；黃酮類，如魚藤酮等。

　　3.作用機理

　　(1)影響昆蟲激素的代謝：如印楝素抗昆蟲蛻皮激素，干擾昆蟲蛻皮，導致昆蟲產生形態上的缺陷；另外印楝素還可影響昆蟲的交配及卵子的發育。(2)影響昆蟲的神經系統：如菸鹼作用於昆蟲神經細胞上的乙醯膽鹼菸鹼型受體，使神經體持續激活，蟲體持續痙攣，麻痹死亡；植物香油通過抑制乙醯膽鹼酯酶，也可產生同樣的效果。(3)影響昆蟲的呼吸系統：魚藤酮是呼吸作用電子傳遞鏈中的Ⅰ位點抑制劑，從而影響昆蟲的呼吸系統；奈醌類物質作用於線粒體複合體，抑制呼吸作用。(4)影響昆蟲的消化系統：植物蛋白酶抑制劑與昆蟲腸道內的蛋白酶結合併抑制其活力，影響昆蟲的消化功能；川楝素通過破壞菜青蟲的中腸組織而起作用。(5)影響離子通道：除蟲菊酯與細胞膜上的鈉離子通道結合，延長其開放時間，引起昆蟲休剋死亡，相同機理的尚有西藜蘆生物鹼、胡椒素、阿素寧、牆草鹼等；魚尼丁能與肌質網上的鈣離子通道結合，使鈣離子進入肌細胞，很快引起細胞死亡，對特定種類昆蟲的防治確實有效。(6)其它：油菜素內酯可以增強植物的抗性；苦豆子中的金雀花鹼和苦豆鹼對昆蟲的同工酶有顯著的抑制作用等。

　　4.作用方式

　　(1)胃毒作用具有胃毒作用的植物源殺蟲物質較多，但它們的作用機理並不完全相同。如苦皮藤素V主要是破壞中腸腸壁細胞膜及細胞器膜；而川楝素則破壞中腸組織，阻斷神經傳導而導致害蟲麻痹、昏迷、死亡。

　　(2)觸殺作用目前，具有觸殺作用的植物源殺蟲植物不多，主要有除蟲菊、魚藤、菸草等。研究認為，除蟲菊中的除蟲菊素作用於昆蟲神經系統，但其具體作用機理比較複雜，尚有許多問題不清楚；魚藤中的有效殺蟲成分魚藤酮主要作用於呼吸鏈中電子轉移複合體Ⅰ；菸鹼是菸草中的主要殺蟲成分，作用於乙醯膽鹼受體。

　　(3)忌避和拒食作用忌避主要是利用某些藥劑(如茼蒿精油、菊蒿精油)散發出的特殊氣味，使昆蟲感覺器官難以忍受而離去。拒食產生的主要原因是某些藥劑(如印楝素、川楝素、R-m、脫氧鬼臼毒素等)抑制了昆蟲的味覺功能而表現出拒食效應。

　　(4)麻醉作用某些植物源殺蟲物質對害蟲具有特殊的麻醉作用。如雷公藤總鹼對5齡菜青蟲有很強的麻醉作用(麻醉中量ND50為2.29μg·g-1)。

　　(5)其它作用除上述幾種作用方式外，植物源殺蟲劑還有其它生物活性。如砂地柏、黃花蒿等精油對害蟲有熏殺作用，從喜樹中分離出來的喜樹鹼具有極強的不育作用，還有一些植物精油對害蟲具有引誘作用。

　　二、開發利用

　　從對植物性殺蟲物質的簡要概括中可看出，植物源殺蟲劑作為一種天然殺蟲劑類型具有以下優點：(1)對人畜低毒或無毒；(2)其本身即取之於自然，對植物源殺蟲劑的利用，是自然資源的一種循環，不會對環境造成任何附加的壓力；(3)植物源殺蟲劑中不乏一些作用方式、作用機理特殊的物質，對於目前害蟲嚴重產生抗藥性的局面可能有一定的緩解；(4)植物源殺蟲劑資源豐富，據估計，當今世界至少有25萬種不同的植物，而在化學性質上進行過調查研究的僅占10%，這說明進一步工作的迴旋餘地非常大；(5)植物質產品一般具有一定的選擇性，對害蟲天敵比較安全，不會破壞自然生態防禦系統。因此，在人類花費大量的人力、物力、財力竭力尋找新型殺蟲劑而層層受阻的同時，把希望寄託於對植物性殺蟲劑的開發和研究也就成了歷史之必然。

　　植物源農藥的開發利用可分為兩方面：一是直接利用，即對植物中的活性物質進行粗提取後，直接加工成可利用的製劑。這種利用方式的主要優點是能夠發揮粗提物中各種成分的協同作用，而且投資少，開發周期短。目前，中國在這方面做的工作較多，已開發出楝素乳油、苦皮藤乳油、魚藤酮乳油、雙素鹼水劑、油酸菸鹼等多種商品化製劑。二是間接利用，即研究活性物質的結構、作用機制、結構與活性間的關係，進而人工模擬合成篩選，從中開發新型植物源農藥製劑。間接利用是當前國外植物源農藥研究開發的盲點，也是我國植物源農藥研究發展的方向。

　　植物源農藥可以製成乳劑、粉劑單獨使用或幾種植物農藥配合使用，也可以與生物農藥、化學農藥混配使用。到2000年止，中國已登記註冊植物源農藥品種28種，應用較多的為苦參鹼(粉劑2種，水劑10種)、菸鹼(含混劑，4種)、魚藤酮(6種)、茶皂素、木菸鹼、楝素乳油等。由於植物源農藥對人畜毒性低，在環境中容易降解，基本上無明顯的殘毒問題。因此，首先應考慮將植物源農藥應用於蔬菜、茶葉、中藥材、花卉生產以及城市綠化防治病蟲害等方面。

　　三、存在的問題及前景展望

　　植物源農藥既然有那麼多好處，為什麼未得到很快發展？這主要是植物源農藥固有的缺點限制了它的研發進程。眾所周知，植物源農藥的活性成分是植物的一類或幾類次生代謝物質，易受外界環境條件(如溫度、濕度、光照、土壤pH值、土壤營養成分和周圍生物群落等)的影響，因此穩定性不高。並且其活性成分含量低，作用效果緩慢，給生產帶來了困難。有人提出了一些解決植物源農藥易分解失活的辦法，有的用抗氧化劑如低濃度鄰苯二酚、連苯三酚等避免陽光的作用；也可避光超低溫保存。現使用得最多、最成功的是製成乳油。但乳油的加工需要大量的有機溶劑，易污染環境，因此還須加大科研力度，研究開發無毒的劑型。為解決藥效慢的問題，如今大量採用復配的辦法，製成多種復配劑使用。

　　隨著生物技術的發展，侯學文等提出將生物技術與植物性殺蟲劑相結合的一些設想。但是植物性殺蟲劑大多是結構複雜、在生物體內合成步驟繁多的有機化合物，從現階段的基因工程技術來看，要想將它們的合成酶系全部轉移至目標作物中讓它們自己擁有合成植物性殺蟲劑的能力，至少目前是不太現實的。現階段轉移少數基因的技術已相當成熟，因此目前應集中研究蛋白質類的植物性殺蟲劑，如蓖麻毒素、胰蛋白酶抑制劑、澱粉酶抑制劑及一些對害蟲有忌避、毒殺的凝集素等，闡明它們的基因結構，以便人工合成或從殺蟲植物中克隆這些基因，然後再將這些基因轉入需保護的作物中，這樣就可以用自然界自己的方式解決自身的問題。用昆蟲細胞培養可以研究植物性殺蟲劑的作用機理，探討其作用於細胞代謝的哪一個位點，利用生物分子相互作用分析(BLA)系統，可以查出植物性殺蟲劑的受體，這樣對設計混配及仿生合成新農藥有極大的幫助。利用昆蟲細胞培養尚可預測對植物性殺蟲劑的抗性發展及其抗性產生原因，從而在應用前採取相應措施，以延緩害蟲抗藥性的發生。

　　四、小結

　　近年來，中國植物源農藥的研究與開發雖已取得了一定的進展，但還存在以直接利用為主、成本較高、作用緩慢、藥物穩定性差等許多問題。為了最大限度地發揮植物源農藥的優點，開發出在實踐中具有推廣價值的植物源農藥製劑，尚需在以下幾個方面開展研究工作：(1)植物中活性成分結構、作用機制及構效關係的研究；(2)發現先導化合物進而人工合成；(3)植物源農藥劑型加工工藝與合理使用技術的研究。總而言之，中國植物資源豐富，發展植物源農藥的條件得天獨厚。隨著生物、信息、分離鑑定和儀器分析等技術的發展，中國植物源農藥的研究將會不斷取得新的突破。

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