尼洛替尼是第二代BCR-ABL抑制劑，由諾華開發，2007年獲批上市，用於既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼是在伊馬替尼的結構上做了改進，能克服因bcr-ABL激酶突變導致的伊馬替尼耐藥，但不能克服 bcr-ABLT315I突變。尼洛替尼與靶點的親和力是伊馬替尼的10~30倍，能有效抑制除T315I外的伊馬替尼耐藥性BCR-ABL突變。全球銷售額由2008年的8900萬美元，上升到2012年的9.98億美元。
2009年，國內獲批上市用於對既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（PH+CML）慢性期或加速期成人患者。根據PDB數據：國內樣本醫院銷售額由2010年的108萬元上升到2012年的593萬元。
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達沙替尼由施貴寶開發，能抑制Bcr-Abl，SRC激酶家族，c-KIT等多種激酶，是新一代的CML治療藥物，2006年獲FDA批准上市，用於既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病（Ph+CML），以及對其他療法無效或不能耐受的Ph染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（ALL）。2007年全球銷售額1.58億美元，2012年達到10.19億美元。
達沙替尼2011年獲批，2012年在國內上市。達沙替尼在國內無化合物專利，但有一水合物晶型保護專利。晶型的專利相對容易繞過，國內正大天晴避開達沙替尼晶型專利開發了達沙替尼的無水物，首家獲批臨床批件並完成了達沙替尼的人體生物等效性研究，申請生產批件已通過現場檢查，有望成為國內首家上市達沙替尼的企業。CFDA數據顯示：江蘇豪森也申請了達沙替尼的生產批件。
索拉非尼是一種多靶點激酶抑制劑，具有抑制腫瘤細胞複製及腫瘤血管生成的作用，Onyx公司最初發現了這種新化合物，隨後，拜耳公司參與了該藥的後期開發。最初研究人員發現索拉非尼具有抑制Raf激酶的作用，隨後又發現該藥也能夠抑制血管內皮生長因子（VEGFR），血小板衍生生長因子β受體，類FMS酪氨酸激酶（Flt-3），c-Kit蛋白以及RET受體酪氨酸激酶。臨床前研究顯示出通過在上游阻滯VEGF及PDGF受體，在下游阻滯 RAF/MEK/ERK，索拉非尼能夠同時減少腫瘤的血管生成並抑制腫瘤細胞的複製，從而阻礙腫瘤的生長。
美國FDA在2005年12月批准索拉非尼用於先前使用α-干擾素或IL-2沒有應答或不適於這些療法的晚期腎細胞癌（RCC）患者。這也是十年來FDA批准的首種用於RCC治療的藥物。2006年7月，歐盟也給予索拉非尼治療RCC的上市批准。2007年10月，歐盟再次批准索拉非尼片劑用於肝細胞癌的治療。2008年NCCN推薦索拉非尼為肝細胞癌（HCC）標準治療藥物。
作為晚期腎細胞癌（RCC）第一個靶向藥物，肝細胞癌唯一的靶向藥物，市場需求推動索拉非尼市場快速擴張，全球銷售額由2007年的2.7億歐元上升到2012年的7.92億歐元。
索拉非尼於2006年獲批在國內上市，先後獲批用於晚期腎細胞癌（RCC）和肝細胞癌（HCC）的治療。根據PDB樣本醫院數據：2007年銷售4920萬元，2012年銷售額達1.91億元。
曲妥珠單抗作用靶點為HER-2，其是細胞膜上EGF受體，當EGF與HER-2結合後，會造成HER-2的雙聚體化，進而引發自體磷酸化而傳遞細胞內訊息傳遞，最後維持正常的細胞生長與分裂。當HER-2過度表現，細胞會因過度刺激而造成不正常的快速生長，最終造成癌症發生，約20%-30% 的乳腺癌、胃癌過度表達HER-2。曲妥珠單抗與HER-2結合後，阻斷EGF與HER-2結合進而延緩癌細胞生長。
曲妥珠單抗由基因泰克開發，1998年獲FDA批准上市用於HER2陽性的晚期乳腺癌治療，2010年獲批用於HER2陽性的晚期胃癌治療。
乳腺癌位居女性癌症發病率第一位，作為HER2陽性乳腺癌一線治療藥物，曲妥珠單抗臨床需求大，市場銷售從1999年的3.2億美元上升到2012年的62.7億美元。
曲妥珠單抗2002年獲批進入國內，PDB數據顯示：樣本醫院銷售額從2005年的1260萬元上升到2012年的3.87億元。
針對HER2靶點，羅氏又相繼推出了帕妥珠單抗和TDM-1，作為曲妥珠單抗的補充和升級換代，未來相當長時間羅氏將維持在乳腺癌治療領域的霸主地位。
利妥昔單抗是全球第一個抗癌單抗，1997年獲批，作用靶點為CD20，該抗原在95%以上的B淋巴細胞型的非霍奇金淋巴瘤中表達。利妥昔單抗與B淋巴細胞上的CD20結合，從而引起B細胞溶解。細胞溶解的可能機制包括補體依賴性細胞毒性（CDC）和抗體依賴性細胞的細胞毒性（ADCC）。
除淋巴瘤外，利妥昔單抗還獲批用於B細胞CD20陽性慢性淋巴細胞白血病以及類風濕樣關節炎的治療。
全球銷售額從1999年的5.2億美元上升到2012年的71.4億美元，2000年獲批進入國內，樣本醫院銷售額從從2005年的6400萬元上升到2012年的5.34億元。
貝伐珠單抗作用靶點為VEGF，可以選擇性地與人血管內皮生長因子（VEGF）結合併阻斷其生物活性，是全球第一個抗血管生成單克隆抗體，2004獲批用於結直腸癌治療，後又批准用於非鱗狀非小細胞肺癌、多形性膠質母細胞瘤和轉移性腎細胞癌的治療。
2004年獲批當年即銷售7.34億美元，2012年全球銷售額61.4億美元。貝伐珠單抗2010年獲批進入國內，2012年樣本醫院銷售額1.96億元，同比增96%。
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