新藥化藥發展趨勢

    新藥開發被視為一國醫藥工業的經濟與技術實力的體現。而開發出重磅炸彈級的新藥更是不少製藥公司夢寐以求的目標。所謂"重磅炸彈藥物"系指銷售額達到一定規模的世界級暢銷藥物。 

    時代變遷 重磅級標準悄然變化
    在各個時代進入重磅炸彈級暢銷藥的排名榜有不同的標準。例如在八十年代只要銷售額達到5億美元的產品均可進入重磅級藥品的排行榜，而當時能進入這一行列的藥品屈指可數。如暢銷全球市場的抗潰瘍藥雷尼替丁，以23億美元的年銷售額高居八十年代重磅藥物之首。其它超過5億美元銷售額的產品僅有8～9種，其中包括：頭抱克羅、羅氏芬（頭泡三嗪）。開博通（卡托普利）、依那普利、鮭降鈣素（骨質疏鬆治療藥）、EPO（促紅素）、共軛雌激素和沙美特羅（抗哮喘藥）等。以上藥物分屬於4大類型治療藥（心血管藥物、抗感染藥、代謝藥與激素類藥）。

    進入九十年代後，全球經濟進入一個新高速增長期。隨著工業國家人均國民收入的不斷提高，現代"文明病"已取代感染性疾病而成為對人類健康威脅最大的疾病。這類疾病包括：高血壓、高血脂、糖尿病與精神疾病等。現以全球第一大醫藥市場棗美國為例，至九十年代初抗感染藥物銷售額僅占該國醫藥市場3成銷售份額，而降血脂藥、降壓藥、抗糖尿病藥已迅速上升為醫藥市場的主打品種。反映在新藥開發方面，在排名世界前10位的九十年代重磅炸彈藥品名單上，降血脂藥穩居前幾位，其中包括：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀以及抗過敏藥氯雷他定等。九十年代新頭號暢銷藥"奧美拉唑"（洛賽克）的銷售額高達創紀錄的67億美元。而一些精神病藥物/中樞神經系統藥物如氟西汀、舍曲林、帕羅西汀、氯氮平以及抗偏頭痛藥舒馬曲坦均進入暢銷藥物排名榜，這些藥品的銷售額均在5億美元以上。超過12億美元銷售額的藥品除奧美拉唑外還有洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀等產品。據統計九十年代超過10億美元銷售額的重磅級藥品至少有20來只，除上面提到的幾個產品外，還有一些抗感染新藥如阿奇紅黴素、奧格門汀（棒酸＋阿莫西林）和拜耳公司新開發的喹諾酮類抗菌劑環沙星等。其它超過10億美元銷售額的重磅級產品包括：抗真菌藥"大扶康"（氟康唑）、Seldane（特非那丁）、生物工程藥物如EPO（促紅素）、干擾素類、人胰島素和人生長激素以及植物抗癌新藥紫杉醇等。

    進入21世紀以後，單克隆抗體類新藥再次成為新藥開發重點。已上市的單抗類藥品至少有數十隻，其中可治療晚期乳癌的新藥棗Monofeukast 在短短几年內銷售額已逼近10億美元。

    老藥新用途同樣能使一隻不起眼的藥物一躍進入重磅級產品行列。這方面最著名的例子是輝瑞公司在八十年代初開發的西地那非（後被人稱為"偉哥"）。此藥最早作為降血壓藥上市，但醫療界反映平淡。後來有中老年病人反映說口服西地那非可治療陽萎（勃起功能障礙）。此後，輝瑞公司向FDA遞交了要求改變西地那非臨床用途的申請並按照規定重做了臨床試驗。事實證明西地那非確實是一隻很好的治療ED症（勃起功能障礙）的藥物。從 1999年美國FDA正式批准西地那非新用途至今，據說全球各地醫生已開出十幾億張西地那非處方。早在幾年前西地那非的年銷售額已超過10億美元。西地那非是繼阿司匹林之後又一隻老藥新用的範例。 

    只要將九十年代的重磅級藥品名單與八十年代的進行對比即可發現：九十年代的暢銷藥更著重在改善人們生命質量的藥物（如降血脂藥、抗精神病藥物和ED治療劑等），而八十年代則以"治療型"藥物為主要的重磅級產品。由此可見，在兩個不同的年代，重磅級藥品的內涵已悄然發生了變化。

    新世紀 生命質量改善藥占主流
    那麼在21世紀頭10年裡，重磅級藥品隊伍又將發生什麼樣的變化？從事醫藥信息與開發工作的同行們均十分關注這一問題。

    綜合國外醫藥刊物的報導，可以認為今後幾年國外重點開發的新藥（其中一些產品有望進入10億美元級產品行列）包括：

    1.具有靶向治療作用的新藥（如專門用於治療晚期乳癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌的單克隆抗體類新藥，這類產品的特點是直接作用於腫瘤病灶而不影響健康組織）。

    2.抗銀屑病的治療新藥。
    銀屑病是一種頑固性皮膚疾病，全球各地銀屑病患者數量眾多，迄今為止尚無一種藥物能有效治癒銀屑病的各種症狀。國外正在利用生物工程技術開發抗銀新藥（如作用於能使上皮細胞不斷生長從而造成皮屑增多及皮損現象的基因的新藥，據說在1～2年內這類生物工程抗銀新藥即將上市）。

    3.蛋白質/多肽類治療新藥。
    這類產品品種多達上百種，已上市的胰島素類、生長激素、某些酶和降鈣素之類均為蛋白質/多肽類產品。新開發的蛋白質/多肽類產品將側重於可降低某些嚴重影響生活質量的疾病的新型治療劑，如阿爾茨海默氏症（老年痴呆症）治療藥、帕金森氏病治療藥、骨質疏鬆治療藥、改善老年婦女生命質量的藥物（如提高雌激素分泌量的藥物，改善與更年期後症狀有關的藥物等）。據悉九十年代末至21世紀初國外已開發上市的蛋白質/多肽類新藥已有35種之多，而目前正在開發中的蛋白質/多肽類新藥多達100多種，其中不乏未來的重磅級產品，如環戊肽類新藥Integrilin、戈瑞林、布瑞林、亮丙瑞林、Fuzeon（系由36個胺基酸組成的新型蛋白質類治療藥，可治療HIV病毒引起的免疫缺損[愛滋病]症狀），Fuzeon被科學家視為抗愛滋病新藥開發的一個全新里程碑。它在21世紀極有可能成為第1隻銷售額突破10億美元的蛋白質類新藥。

    4.其它治療新藥，如杭糖尿病的新藥、減肥新藥和治療精神分裂症的新藥均有可能成為潛在的重磅級新藥產品。在九十年代有不少上市新藥令人意料之外地進入重磅藥物排名榜，其中包括抗抑鬱劑如氟西汀、舍曲林、帕羅西汀與氯氮平、奧氮平等。

    隨著醫學界對某些難治疾病發病機理的闡明，今後包括多發性硬皮病、肥胖以及糖尿病等目前尚無理想治療藥的疾病都將有藥可治。如法國科學家已開發出新型生物工程減肥藥" 勒胖停"（Leptin），它能直接作用於人體脂肪組織、加速脂肪的"燃燒"與分解，使人永遠保持苗條體形。勒胖停仍在臨床試驗之中，一旦正式上市必將成為世界市場上的暢銷產品從而奪走現有食慾抑止劑類減肥藥（如芬氟拉明、西布曲明等）的大部分份額。再如抗ED症（男性勃起障礙症）新藥正在加速開發之中，一些療效優於"偉哥"的藥物（如沃地那非等）已上市，它們很有可能再次成為市場的熱點產品。

    據美國一家醫藥諮詢公司去年發表的"2010年的醫藥棗創新之門"一文中預測：在今後幾年裡，靶向治療劑將在新藥中占據極大份額。因為靶向治療藥物最大優點是專門對付體內病灶而不傷及正常（健康）組織從而可降低現有藥物治療的副作用發生率。羅氏公司前幾年開發的抗乳癌新藥Herceptin即為靶向治療劑的典範。此藥專門攻擊乳癌細胞，對正常乳腺細胞則秋毫無犯。Hercept in的銷售額肯定會突破10億美元，因為乳癌在工業國家屬於一種高發性疾病，據該報告預測：到2010年上市"靶向治療劑"至少將有二十至三十種，它們每年能創造 100億美元以上的銷售額。

    綜上所述，今後世界級新藥的開發將更加側重於能改善人們生命/生活質量的新藥，而暢銷世界近半個世紀的抗生素類藥物將退居次席。但有一點可以肯定，抗腫瘤藥始終是世界各國醫藥廠商的新藥開發重點，因為迄今為止癌症仍為對人類健康最大威脅之一。可以相信隨著科學技術的不斷發展，在新世紀裡人們一定會開發出能對付可惡的腫瘤殺手的新型藥物。

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